Әсер ету механизмі және клиникалық әсерлер

α2-адренорецепторлардың белсендірілуі орталық және шеткі симпатолитикалық әсерді тудырады. Дексмедетомидиннің седативті (тыныштандыру) әсерінің механизмі бензодиазепиндер мен пропофолдың әсер ету тетігінен ерекшеленеді, олар ГАМҚ-эргия жолдарына әсер ету жолымен седатция тудырады.

Дексмедетомидиннің седативті әсері ми діңінің көгілдір дағында қозудың төмендеуіне байланысты. Көк дақ α2А-адренорецепторлардың жоғары тығыздығымен сипатталады және мидың алдыңғы бөлімдерінің норадренергиялық иннервациясының маңызды көзі болып табылады. Сонымен қатар, ол ОЖЖ тонусын және назар аударуды қолдау мен реттеуде маңызды рөл атқарады.

Кора головного мозга - Бас ми қабығы; Мозжечок – Мишық; Продолговатый мозг – Сопақша ми; Мост – Көпір; Голубое пятно - Көк дақ; Активация α_2А -адренорецепторов голубого пятна в стволе головного мозга - Бас миының бағанасында көк дақтың α_2А -адренорецепторларын белсендіру; Ингибирование Са^2+-каналов и открытие К+ – каналов – Са²⁺-каналдарын баяулату және К+-каналдарын ашу; Гиперполяризация и снижение активности возбуждаемых нейронов - Поляризация күшеюі және қоздырылатын нейрондардың белсенділігінің төмендеуі ; Седация – Седация.

Дексмедетомидин тудырған седация  пациенттердің неғұрлым жеңіл оянуымен сипатталады, бұл олардың медициналық қызметкерлермен неғұрлым тиімді өзара әрекеттесуін және қарым-қатынасын қамтамасыз етеді, сондай-ақ стандартты ГАМҚ-ергиялық препараттармен қамтамасыз етілген редакциямен салыстырғанда қоршаған жағдайды түсінудің неғұрлым жоғары дәрежесі.

Клиникалық әсерлер:

дексдор® седативті препаратқа қарағанда ауқымды. Ол седативті, анксиолитикалық, анальгетикалық және симпатолитикалық әсерлерге ие.

дексдор® алатын пациенттер тыныш және қарым-қатынасқа дайын, олар саналы өзара іс-қимыл жасай алады және медперсоналмен араласа алады.

дексдор®  тыныс алуды іс жүзінде тежемейді, демек, ӨЖЖ аппаратынан ажыратуды жеңілдетеді және интубирленбеген пациенттерде қолданылуы мүмкін.

дексдор®  пациенттің ауырсыну туралы хабарлау қабілетін жақсартады.

дексдор® табиғи қалыпты ұйқыға ұқсас (ұйқының N2 фазасы) ұйқы туғызады.

дексдор®  - түрлі мүшелер мен жүйелерге әсері.

Седация α_2А – Седация α_2А; Подавление тремора α_2В - Треморды басу α_2В; Вазодилатация (гипотензия) α_2А - Тамыр кеңуі (қысым төмендеу) α_2А; Вазоконстрикция (гипертензия) α_2В - Тамыр тарылуы (гипертензия) α_2В; Аналгезия α_2А -  Аналгезия α_2А; Усиление диуреза α_2В - Диурездің күшеюі α_2В; Брадикардия или уменьшение тахикардии α_2А - Брадикардия немесе тахикардияның азаюы α_2А.

Артериялық қысым және ЖҚЖ (орталық әсер)                                            ↓

Жоғары дозада артериялық қысым (перифериялық вазонстрикция)          ↑

Жүрек шығарындысы және оттекке қажеттілік                                             ↓

Диурез                                                                                                                  ↑

Саливация                                                                                                          ↓

Қалтырау және бұлшықет дірілі                                                                       ↓

Инсулин секрециясы                                                                                    ↓

Ішектің секреторлы және моторлы белсенділігі                                        ↓

1. Callado LF and Stamford JA (1999) Alpha-2A but not alpha-2B/C adrenoceptors modulate noradrenaline release in rat locus coeruleus: voltammetric data. Eur. J. Pharmacol. 366 (1): 35-9.

2. Altman JD, Trendelenburg AU, MacMillan L, et al. (1999) Abnormal regulation of the sympathetic nervous system in alpha2A-adrenergic receptor knockout mice. Mol. Pharmacol. 56 (1): 154-61.