Механизм действия и клинические эффекты
Активация α2-адренорецепторов вызывает центральный и периферический симпатолитический эффект. Механизм седативного эффекта дексмедетомидина отличается от механизма действия бензодиазепинов и пропофола, которые вызывают седация путем воздействия на ГАМК-эргиеские пути.
Седативный эффект дексмедетомидина опосредован снижением возбуждения в голубом пятне ствола головного мозга. Голубое пятно характеризуется высокой плотностью α2А-адренорецепторов и является важнейшим источником норадренергической иннервации передних отделов головного мозга. Кроме того, оно играет важную роль в поддержании и регуляции тонуса ЦНС и внимания.
Седация, вызванная дексмедетомидином, характеризуется более легкой пробуждаемостью пациентов, что обеспечивает их более эффективное взаимодействие и общение с медицинским персоналом, а также более высокую степень осознания окружающей обстановки по сравнению с седацией, обеспечиваемой стандартными ГАМК-ергическими препаратами.
Клинические Эффекты:
дексдор® больше, чем седативный препарат. Он обладает седативным, анксиолитическим, анальгетическим и симпатолитическим эффектами. Пациенты, получающие дексдор®, спокойны и готовы сотрудничать, они могут осмысленно взаимодействовать и общаться с медперсоналом.
дексдор® практически не угнетает дыхания и, следовательно, облегчает отлучение от аппарата ИВЛ и может использоваться у неитубированных пациентов. дексдор® улучшает способность пациента сообщить о боли. дексдор® вызывает сон, схожий с естественным умеренным сном (N2 фаза сна).
дексдор® - влияние на различные органы и системы
Артериальное давление и ЧСС (центральный эффект) ↓
Артериальное давление при высоких дозах (периферическая ваз оконстрикция) ↑
Сердечный выброс и потребность в кислороде ↓
Диурез ↑
Саливация ↓
Озноб и мышечная трожь ↓
Секреция инсулина ↓
Секреторная и моторная активность кишечника ↓
1. Callado LF and Stamford JA (1999) Alpha-2A but not alpha-2B/C adrenoceptors modulate noradrenaline release in rat locus coeruleus: voltammetric data. Eur. J. Pharmacol. 366 (1): 35-9.
2. Altman JD, Trendelenburg AU, MacMillan L, et al. (1999) Abnormal regulation of the sympathetic nervous system in alpha2A-adrenergic receptor knockout mice. Mol. Pharmacol. 56 (1): 154-61.