Фарестон
— антиэстрогенді препарат. Бұл этиленнің бүйірлік тізбегінде хлор атомымен қосылған трифенилэтиленнің стероидты емес туындысы, бұл оны ТАМОКСИФЕНДЕН ажыратады және ең жақсы қауіпсіздік профилін анықтайды.Эндогенді эстрогендер арқылы жанама әрекет ете отырып, ФАРЕСТОН сүт безі ісігінің өсуін тиімді бұғаттайды.
Ісік тінінде ФАРЕСТОН эстроген рецепторымен бәсекелестік байланысады. Сонымен қатар, торемифенде пролактин өнімін төмендету қабілеті бар, бұл да сүт безі қатерлі ісігімен ауыратын науқастарды емдеуде оң рөл атқара алады. Пероральді қабылдағанда ФАРЕСТОН толық сіңіріледі және қан плазмасындағы концентрация шыңына 4 сағаттан кейін жетеді. Күніне 60 мг дозада препараттың тұрақты концентрациясы 3-4 апта бойы жетіледі. ФАРЕСТОН метаболизмі бауырда жүреді. Ол өт және нәжіспен шығарылады. ФАРЕСТОННЫҢ жартылай шығарылу кезеңі шамамен 5 күнді құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет тағайындауға мүмкіндік береді.
ФАРЕСТОН қауіпсіздік бойынша тамаша көрсеткіштерге ие. Хлор атомы молекуланың электрондық құрылымын тұрақтандырады және ДНҚ зақымдайтын метаболиттердің пайда болуына кедергі жасайды. Осының арқасында торемифен мутагенді және тератогендік қасиеттерге ие емес және гепатоцеллюляр мен эндометрия қатерлі ісігінің дамуына әкеп соқтырмайды.
Торемифен эстрогеннің жасушалық рецепторларымен байланыстырылады және ДНҚ синтезін және жасушалардың бөлінуін басады.
ФАРЕСТОН эстрогенге тәуелді қатерлі ісік түрлерінде де тиімді.
ФАРЕСТОН әйелдердің еттекір үзілісі кезіндегі сүт безінің қатерлі ісігін емдеу кезінде жақсы төзімді және тиімді. Бастапқы қатерлі ісікте ремиссия жиілігі 50% құрайды. Жоғары дозадағы ФАРЕСТОН, сондай-ақ жанама эндокринді және/немесе цитостатикалық емдеу нәтижелер бермеген жағдайларда тиімді.
Көрсеткіштері:
20 мг доза үшін:
Постменопаузадан кейінгі әйелдерде гормонға тәуелді метастатикалық қатерлі ісікті бірінші қатардағы дәрі ретінде емдеу.
Сүт безінің гиперплазиясының алдын-алу және емдеу.
60 мг доза үшін:
Постменопаузадан кейінгі әйелдерде гормонға тәуелді метастатикалық қатерлі ісікті бірінші қатардағы дәрі ретінде емдеу.
Фарестонды эстроген-рецепторлы-теріс ісіктері бар емделушілерге ұсынылмайды.
