Белсенді зат

Дексмедетомидин  (дексдор®) -  жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуық α2- адренорецепторлардың селективті агонисті. Дексмедетомидин медетомидиннің S-энантиомері болып табылады. Дексмедетомидиннің молекулалық формуласы-C13H16N2, оның құрылымдық формуласы 1-суретте көрсетілген:

дексдор® жоғары дәрежеде ұқсас  барлық үш түрдің (α2A, α2B және α2C) α2-адренорецепторларымен байланыстырылады және олардың толық агонисті болып табылады. Осымен ол α2-адренорецепторлардың агонистерінің прототипінің клонидинінен ерекшеленеді, ол α2A және α2C подтиптерінің ішінара рецепторлар агонисті болып табылады, бірақ α2B подтипінің рецепторларына іс жүзінде әсер етпейді. Клонидинмен салыстырғанда, дексдор® α2A және α2C подтиптері рецепторларының күшті агонисті, сондай-ақ, α1-адренорецепторларға қатысты аз ғана ұқсастыққа және төмен функционалдық белсенділікке ие (кесте) бола, α2-адренорецепторлардың селективті және айрықша агонисті болып табылады2,3:

Вещество – Зат; Отношение селективности - Селективтілік қатынасы; *Имеются сообщения о более высоких (до 1600) значениях отношения селективности - *Селективтілік қатынасының неғұрлым жоғары (1600-ге дейін) мәні туралы хабарламалар бар

Фармакокинетиканың ерекшеліктері

Дексмедетомидинді көктамыр ішілік қолданудың фармакокинетикасы бірнеше зерттеулерде зерттелген, онда дексдор® 5-10 минут ішінде 0,7-ден 2,0 мкг/кг-ға дейін тіркелген дозаларда енгізілген. Негізгі фармакокинетикалық параметрлер кестеде көрсетілген: 4

Гендерлік және жас ерекшелік әсерінің болмауы

1. Data on file, Orion Pharma
2. Virtanen R, Savola J, Saano V and Nyman L (1988) Characterization of the selectivity, specificity and potency of medetomidine as an alpha 2-adrenoceptor agonist. Eur. J. Pharmacol. 150: 9-14.

3. MacDonald E, Kobilka B and Scheinin M (1997) Genetargeting- homing in on alpha 2-adrenoceptor-subtype function. Trends Pharmacol. Sci. 18 (6): 211-9.

4. Jakob SM, Ruokonen E, Grounds RM, et al. (2012) Dexmedetomidine vs midazolam or propofol for sedation during prolonged mechanical ventilation: two randomized controlled trials. JAMA. 307 (11): 1151-60.